Aprovada pela ANVISA em dezembro de 2021, a combinação de bupropiona e naltrexona para o tratamento da obesidade finalmente está disponível no mercado brasileiro.

Embora alguns medicamentos possam auxiliar na promoção da perda de peso, seus efeitos geralmente são modestos e frequentemente acompanhados de efeitos colaterais desconfortáveis ou até mesmo perigosos. 

Além disso, o corpo pode resistir à perda de peso por meio de diversos mecanismos de feedback, como o aumento do apetite e a redução do metabolismo, tornando difícil alcançar e manter os resultados desejados.

O que é Contrave^®?

 Contrave® é um medicamento composto pela combinação de duas substâncias: naltrexona e bupropiona. A naltrexona é um antagonista dos opióides, tradicionalmente utilizada no tratamento de compulsão alimentar e dependência alcoólica. 

A bupropiona, por sua vez, é amplamente empregada no tratamento de diversas condições psiquiátricas, como depressão e transtorno de déficit de atenção e hiperatividade (TDAH). Além disso, a bupropiona já era frequentemente utilizada em combinações para promover a perda de peso. Juntas, essas substâncias formam o medicamento, uma nova opção terapêutica para o tratamento da obesidade.

Como o Contrave^® funciona?

A combinação de naltrexona e bupropiona atua no cérebro de maneira a reduzir o apetite, aumentar a sensação de saciedade e diminuir o desejo intenso por alimentos, o que pode resultar em uma menor ingestão alimentar, especialmente de alimentos ricos em gordura e açúcar, escolhas comuns entre indivíduos com sobrepeso.

De acordo com análises pré-clínicas, observou-se que os dois princípios ativos atuam em uma região do cérebro chamada hipotálamo e no circuito de dopamina mesolímbico. Isso indica que o medicamento influencia os mecanismos de fome e recompensa do cérebro, aumentando a sensação de saciedade no paciente. Como resultado, torna-se mais fácil para o paciente seguir o plano alimentar prescrito pelo profissional de saúde responsável.

Em termos de efeitos metabólicos, o estudo COR-Diabetes demonstrou uma redução significativa na hemoglobina glicada (HbA1c) de -0,6%, comparado a uma redução de -0,1% no grupo placebo. 

Quanto aos parâmetros lipídicos, os resultados dos estudos foram mistos. Alguns estudos mostraram pequenas reduções nos níveis de colesterol e triglicérides, enquanto outros não apresentaram diferenças significativas. 

No geral, os efeitos da combinação de bupropiona e naltrexona sobre o perfil lipídico parecem ser modestos. Além disso, é importante lembrar que a própria perda de peso pode levar a melhorias nos parâmetros metabólicos, o que torna difícil distinguir os efeitos diretos do Contrave® sobre esses parâmetros dos seus efeitos indiretos através da perda de peso.

No conjunto, esses estudos indicam que a combinação de bupropiona e naltrexona pode ser eficaz para a perda de peso. No entanto, é essencial lembrar que o uso de medicamentos para tratar a obesidade deve ser parte de um plano de tratamento mais abrangente, que inclua mudanças no estilo de vida, como dieta e exercício físico, e pode incluir aconselhamento ou outras terapias de apoio.

Contraindicações do Contrave^®

Esse medicamento apresenta diversas contraindicações e não deve ser utilizado por certos grupos de pessoas ou em determinadas condições de saúde. 

Primeiramente, é contraindicado para crianças e adolescentes menores de 18 anos, mulheres grávidas ou em amamentação, e indivíduos que apresentam alergia à bupropiona, naltrexona ou a qualquer outro componente de sua fórmula.

• Hipertensão não controlada
• Transtorno convulsivo ou história de convulsões
• Insuficiência hepática grave
• Insuficiência renal terminal
• Tumor do sistema nervoso central conhecido
• Distúrbio bipolar não controlado.
• Uso de outros produtos contendo bupropiona ou naltrexona
• Bulimia ou anorexia nervosa (aumentam o risco de convulsões)
• Uso crônico de agonistas opiáceos (por exemplo, metadona) ou agonistas parciais (por exemplo, buprenorfina) ou retirada aguda de opiáceos
• Pacientes submetidos à descontinuação abrupta de álcool, benzodiazepínicos, barbitúricos e fármacos antiepilépticos
• Administração concomitante de inibidores da monoaminoxidase (IMAO). Deve haver pelo menos 14 dias entre a interrupção da IMAO e o início do tratamento com NB. Existe um risco aumentado de reações hipertensivas quando NB é usado concomitantemente com IMAOs.
• Iniciar NB em um paciente tratado com IMAOs reversíveis como linezolida ou azul de metileno intravenoso também é contraindicado.
• Alergia conhecida à bupropiona, naltrexona ou qualquer outro componente de NB.
• Reações anafilactoides/anafiláticas e síndrome de Stevens-Johnson foram relatadas com bupropiona.

Efeitos colaterais do Contrave^®

O uso de Contrave® pode estar associado a diversos efeitos colaterais que afetam diferentes sistemas do corpo. Estes efeitos variam em frequência e intensidade entre os usuários. A seguir, destacam-se alguns dos principais efeitos adversos relatados:

Distúrbios Gastrointestinais

• Náusea, constipação e vômito são comuns.
• Outros efeitos incluem boca seca, diarreia e dor abdominal, tanto alta quanto generalizada.
• Dispepsia, ou indigestão, também pode ocorrer.

Distúrbios do Sistema Nervoso

• Cefaleia e tontura são relatadas frequentemente.
• Tremores, disgeusia (alteração do paladar) e enxaqueca são menos comuns.
• Em casos raros, pode haver alteração na capacidade de concentração e letargia.

Transtornos Psiquiátricos

• Insônia e ansiedade são efeitos psiquiátricos comuns.
• Sonhos anormais podem ocorrer em alguns usuários.

Distúrbios Gerais e Condições no Local de Administração

• Fadiga e irritabilidade são observadas, com nervosismo ocorrendo em casos mais raros.

Infecções e Infestações

• Alguns usuários podem desenvolver influenza, gastroenterite viral e infecções do trato urinário.

Doenças da Pele e do Tecido Subcutâneo

• Hiperidrose (suor excessivo), erupção cutânea, alopecia (queda de cabelo) e prurido (coceira) são possíveis efeitos na pele.

Lesões, Intoxicações e Complicações Decorrentes de Procedimentos

• Distensões musculares podem ocorrer.

Investigações e Outros Distúrbios

• Pode haver aumento da pressão arterial e da frequência cardíaca.
• Zumbido e vertigem são possíveis efeitos relacionados aos ouvidos.
• Ondas de calor e hipertensão também são relatadas.
• Palpitações e visão turva são efeitos cardíacos e oculares observados.

Contrave^® 

É crucial ressaltar que o uso de Contrave® requer prescrição médica.

Não utilize medicamentos sem a orientação de um profissional de saúde. Consulte seu médico. Cada paciente deve ser avaliado individualmente para determinar a melhor abordagem terapêutica, garantindo segurança e eficácia no tratamento.